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2024-NHC-HBD催化酰胺键断裂构建轴手性化合物

01-16 2024.

酰胺键是自然界中最常见的官能团之一,在有机化学、药物化学和生命科学中均有重要的应用。但由于其较高的共振能(约19-26 kcal/mol),酰胺键的断裂至今仍是有机化学的一大挑战。香港科技大学黄湧教授/深圳湾实验室陈杰安研究员团队一直致力于氮杂环卡宾(N-h···

2023-NHC介导高烯醇中间体的不对称SN2烷基化反应

08-08 2023.

氮杂环卡宾(N-heterocyclic carbene, NHC)作为一种亲核极性反转催化剂,可以通过高烯醇(Homoenolate)中间体实现α,β-不饱和醛的远程官能团化修饰。利用NHC催化剂对底物的手性识别,可以实现各种环状、非环状产物的不对称合成。目前已报道的非环化修饰反应···

2023-芳烃中Csp3-Csp3键的光氧化还原裂解新策略

05-24 2023.

化合物的选择性碳-碳键裂解被认为是有机合成领域最具挑战性的任务之一。尽管过渡金属催化和自由基化学发展迅速,然而为了提高裂键的效率及选择性,常规策略仍不可避免需要杂原子或环张力的修饰辅助。针对无修饰的全碳氢骨架中惰性Csp3-Csp3键的选择性断裂,现···

2023-层次图学习模型描绘蛋白质-蛋白质相互作用

03-15 2023.

蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)是生物系统中功能和信号传递的基本手段,预测和理解PPI成为一种日渐趋增的需求。人的认知往往由接收到的宏观和微观信息及其两者的层级关系逐步搭建起来,例如,生物学家就能够从蛋白质组学和交互作用组学两个视角探究PPI的存在。···

2022-硫醚催化的C-C键偶联反应

08-31 2022.

新颖的C-C键构建方法研究是有机合成的热点方向之一,高效的C-C键偶联反应可以实现结构信息多样化的天然产物、潜药分子及其他功能分子的快速组装。芳环烯丙基化是一种将功能侧链引入碳环骨架的简便方法,而基于烯烃化学的特性,可以进行后续的化学多样性转化。···

2022-大位阻惰性Csp3-Csp3断裂及其官能团化新策略

02-17 2022.

惰性碳-碳键的断裂在有机合成中具有重要的意义。此类键的直接裂解可以为复杂分子结构的组装提供一种新的非传统的方式。传统上,碳-碳键的断裂主要是在具有环张力的结构中完成的,其中这些键的环张力极大地加速了断键的过程。截至目前,环状醇介导的碳-碳键断裂···

2021-氮杂环卡宾介导的四组分自由基串联偶联反应

02-15 2022.

β-支链取代的羧酸衍生物在有机合成和药物化学中是一类优势骨架,合成含有该骨架分子的一个挑战是如何引入位阻比较大的侧链。于近期,黄湧/陈杰安课题组报道了通过有机小分子催化的四组分自由基串联偶联反应,将简单易得的试剂转化为一系列β-叔碳-γ-季碳羧酸···

2021-小分子非共价协同催化方法合成α-手性磷硫化合物

02-15 2022.

磷是金属配位化学中的一种核心元素,含磷手性配体在催化合成范式中,可灵活调控过渡金属的催化活性及立体选择性。如何高效构建这一系列磷属化合物,一直以来都是研究热点。其中,手性膦配体及其磷氧衍生物已有较为成熟的合成途径,且两者之间亦有完备的相互转···

2021-全新双官能团化氮杂环卡宾的非共价不对称活化策略

02-15 2022.

在诸多有机催化范式中,杂原子手性中心的构建是化学家最为关注的命题之一。有望通过不对称共轭加成反应归一化处理的元素,包括了N、O、P、S、Se等,这系列物种均存在与氢原子的共价键(X-H),亦即可能基于HOMO-raising策略,通过手性质子碱催化剂形成氢键,以···